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中国医学科学院药物研究所张培成教授课题组首次全合成具有强α-葡萄糖苷酶和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性的polyflavanostilbene B(图)
中国医学科学院药物研究所 张培成 教授 强α-葡萄糖苷酶 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 活性 polyflavanostilbene B
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2018/11/19
近日,中国医学科学院药物研究所张培成教授课题组在国际著名杂志Angewandte Chemie I-nternational Edition发表题目为Iron-Catalyzed Synthesis of the Hexahydrocyclopenta[c]furan Core and Concise Total Synthesis of Polyflavanostilbene B的研究论文 (A...
小鼠下丘脑SH2B1, SOCS3, PTP1B及NPY表达的变化及其与肥胖的关系
细胞因子信号转导抑制蛋白3 蛋白质酪氨酸磷酸酶1B 神经肽Y
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2014/2/18
研究肥胖小鼠及正常小鼠不同周龄下丘脑组织SH2B1(adapter protein with a Src-homology 2 domain),细胞因子信号转导抑制蛋白3(the suppressor of cytokine signaling-3,SOCS3),蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(proteintyrosine phosphatase 1B,PTP1B)和神经肽Y(neturopetide ...
小鼠下丘脑SH2B1, SOCS3, PTP1B及NPY表达的变化及其与肥胖的关系
细胞因子信号转导抑制蛋白3 蛋白质酪氨酸磷酸酶1B 神经肽Y
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2014/2/19
研究肥胖小鼠及正常小鼠不同周龄下丘脑组织SH2B1(adapter protein with a Src-homology 2 domain),细胞因子信号转导抑制蛋白3(the suppressor of cytokine signaling-3,SOCS3),蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(proteintyrosine phosphatase 1B,PTP1B)和神经肽Y(neturopetide ...
PTP1B基因多态性与儿童单纯性肥胖的关系
儿童 肥胖 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 单核苷酸多态性 瘦素 胰岛素
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2012/12/13
分析儿童蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)基因IVS6+G82A与Pro303Pro多态性分布特征,探讨IVS6+G82A与Pro303Pro遗传多态性在儿童单纯性肥胖发病机制中的作用。 方法:随机抽取147例肥胖儿童及118例健康儿童,应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(polymerase chain reaction-restriction fragment length polymor...
含氮杂环氧钒配合物对PTP1B和ALP的抑制活性研究
氧钒配合物 蛋白酪氨酸磷酸酶1B 碱性磷酸酶 抑制剂
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2009/10/15
蛋白酪氨酸磷酸酶1B (protein tyrosine phosphatase 1B, PTP1B)是当前开发治疗糖尿病药物的优秀靶标, 也是钒配合物抗糖尿病作用相关的重要靶蛋白. 研究了三种含氮平面杂环螯合配体2,2’-联咪唑(L1), 2,2’-联吡啶(L2), 1,10-邻菲咯啉(L3)的氧钒配合物对PTP1B以及碱性磷酸酶(alkaline phosphatase, ALP)的体外抑制作...
黄芪多糖抗糖尿病作用及其对PTP1B的影响
黄芪多糖 PTP1B 糖尿病
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2008/11/4
以黄芪多糖处理自发性高血糖WDF/Ta-fa大鼠,观察黄芪多糖的降糖效应及胰岛素敏感细胞中PI3K、PKB和Glut4表达的变化,以及在骨骼肌和肝脏组织中PTP1B的活性和表达的影响。同时在培养的3T3-L1细胞中,观察不同浓度APS对高糖诱导的胰岛素受体和IRS-1的影响。阐明黄芪多糖的降糖效应及机制。为探讨糖尿病的发生机制和黄芪多糖的临床应用提供理论依据。
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)与2型糖尿病及肥胖的关系
蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B) 2型糖尿病 肥胖 胰岛素信号
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2008/1/6
摘要蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是一种在体内广泛表达的胞内蛋白质酪氨酸磷酸酶,在调节胰岛素敏感性和能量代谢的过程中起着重要作用。通过抑制PTP1B可增加胰岛素和瘦蛋白(leptin)的活性, 为寻找2型糖尿病、肥胖的治疗提供了光明前景。
苯并呋喃/噻吩联二苯类PTP1B抑制剂三维构效关系研究
苯并呋喃 噻吩 P 联苯 P 构效关系 酪氨酸 蛋白质 磷酸酯酶 糖尿病
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2007/12/20
摘要 主要采用比较分子力场分析方法(CoMFA)对苯并呋喃/噻吩联二苯类PTP1B (protein tyrosine phosphatase 1B)抑制剂进行了三维构效关系的研究,考察了 静电场、立体场和氢键场对构效关系的影响,交叉系数q^2的值达到0.58,表明 CoMFA得到的构效关系模型比较理想,同时test set中分子的预测活性也表明,模 型具有较好的预测能力,研究还表明,氢键场的加入...
基于遗传算法的PTP1B抑制剂的二维定量构效关系研究
二维定量构效关系 遗传算法 PTP1B抑制剂
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2010/2/3
利用遗传算法,并结合线性回归和交叉验证方法,对一系列43个苯并呋喃/噻吩联二苯类PTP1B抑制剂作了二维定量构效关系的研究.计算得到了一组效果较好的定量构效关系模型.模型不仅具有好的回归能力,而且还具有很好的预测能力.同时,通过分析在遗传优化过程中参数在精华种群中所占的比例,还得到了可能对活性影响较大的成分.计算结果表明,分子的4个参数:lgP(分配系数)、Area(表面积)、MW(分子量)以及D...