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天然产物是创新药物发现的重要源泉,其在现代药物研发中扮演着重要角色。根据统计,目前有近60%的临床用药都直接或间接来源于天然产物或其衍生物。但遗憾的是,大部分天然产物自然来源极其有限,限制了对其生物及药理活性的深入研究。因此,如何快速、大量获得天然产物及其类似物已成为新药研发的瓶颈之一。开展天然产物合成研究,特别是复杂活性天然产物的全合成研究,不仅体现一个国家有机化学学科的综合实力,同时对于增强药...
人参皂苷是人参的主要活性物质,具有抗癌、抗肿瘤、抗衰老和提高免疫等生理学功效。糖基化反应是人参皂苷合成途径中的关键步骤,通过天然产物糖基化修饰可提高其稳定性、水溶性、生物活性等多种特性,对糖基化修饰人参皂苷结构及生理活性的多样性研究,已成为当今新药开发的热点。在前期已构建高产原人参二醇酵母细胞工厂的基础之上,针对酵母细胞合成人参皂苷受糖基转移酶催化效率低以及人参皂苷细胞毒性影响等问题,中国科学院天...
近日,中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学院重点实验室桂敬汉课题组和田伟生课题组,发展了一种通过碳-碳双键断裂将呋喃转化为炔烃的方法:具有环张力的呋喃与单线态氧反应得到的[4+2]环加成产物,可以原地发生逆(3+2)碎裂反应,呋喃环上的碳碳双键断裂获得相应炔酸酐,进一步水解得到更稳定的炔酸。这一反应条件温和,操作简单,化学选择性好,同时反应规模易于放大。
合成生物学以工程化设计理念,对生物体进行有目标的设计与改造,形成生物技术颠覆式创新,有望为破解人类面临的资源、环境等领域重大挑战提供新的解决方案。植物天然产物合成是合成生物学的重点研究方向。1月31日,中国科学院天津工业生物技术研究所与云南农业大学合作,首次实现治疗心脑血管疾病的中成药灯盏花素全合成的最新研究成果,以Engineering yeast for the production of b...
2018年1月19日,爱思唯尔发布2017年中国高被引学者(Most Cited Chinese Researchers)榜单,1793名最具世界影响力的中国学者入选。我校3位教授继2016年后再次入选,入榜学者总数并列全国第78位。3名入榜教授为数学学科入选者、理学院蒋达清教授,物理学和天文学学科入选者、理学院孙道峰教授,免疫和微生物学学科入选者、原化学工程学院党宏月教授。
2018年1月15日,教育部在京召开在线开放课程建设与应用推进会,宣布首批共490门国家精品在线开放课程,我校24门课程入选,入选数量居全国第二。我校被认定的国家级精品在线开放课程,均在中国大学MOOC平台上至少完成了两期教学活动,课程质量高、共享范围广、应用效果好、示范性强,涉及的学科包括哲学、医学、文学、历史学、理学、经济学、管理学、工学、法学。
深圳研究生院化学生物学与生物技术学院翟宏斌课题组以(–)-Daphnilongeranin B和(–)-Daphenylline(图1)这两个六环天然产物分子作为研究对象,二者均属于Calyciphylline A类虎皮楠生物碱。其中(–)-Daphnilongeranin B具有正常的Calyciphylline A类虎皮楠生物碱的骨架特点,而(–)-Daphenylline是迄今为止分离得到的...
近期,我校化学系副教授李闯创课题组在具有复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成研究中取得重要进展。李闯创课题组开发出一条高效简洁的合成新策略,只需5-7步即可完成具有挑战性较大的、优良抗菌活性天然产物Myrtucommuacetalone,Myrtucommuacetalone B和Callistrilones A、C、D、E的国际上首次不对称全合成。这一工作系列成果近期发表于国际顶尖《化学...
GyrI-like蛋白广泛存在于原核与真核生物中,被注释为小分子结合蛋白。近期,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员唐功利课题组与研究员周佳海课题组以及瑞士洛桑联邦理工学院EPFL的袁曙光合作,以抗肿瘤抗生素谷田霉素(YTM)和CC-1065为研究对象,报道了GyrI-like家族的一个亚家族蛋白具有水解YTM和CC-1065环丙基的特性,这类酶(cyclopropanoi...
GyrI-like蛋白广泛存在于原核与真核生物中,并被注释为小分子结合蛋白。近期,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组与周佳海课题组以及瑞士洛桑联邦理工学院袁曙光合作,以抗肿瘤抗生素谷田霉素(YTM)和CC-1065为研究对象,报道了GyrI-like家族的一个亚家族蛋白具有水解YTM和CC-1065环丙基的特性,且这类酶能够赋予微生物对YTM和CC-1065的抗性。...
近日,在2017 ReaxysPhD Prize研讨会上,四川大学化学学院2017届博士毕业生袁长春从约500多名申请人中脱颖而出,被宣布为2017年度Reaxys PhD Prize的三位获奖者之一。袁长春也是该国际奖项设立以来,首位在国内获得博士学位的获奖者。袁长春于2010年至2016年,在四川大学化学学院刘波教授课题组攻读博士学位,以复杂天然产物全合成为研究方向。在攻读博士学位期间,袁长春...
中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学院重点实验室洪然课题组,完成了兰卡杀菌素家族lankacidinol和lankacyclinol的仿生全合成。研究团队受到生物合成路径中独特的大环构建策略的启发,针对现有化学合成策略中C3羰基的氧化态调整及保护基操作过于繁琐的问题,采取了预置C3和C18位氧化态以及氮原子取代基的Mannich大环环化策略,设计使用四个从商品化原料出发可快速大量获得的...
中国科学院广州生物医药与健康研究院邱发洋课题组近日成功完成了天然产物Aplykurodinone-1的不对称全合成,这是迄今关于Aaplykurodinone-1手性控制最好,产率最高的合成路线。相关研究成果于8月31日在线发表在Organic Letters(DOI: 10.1021/acs.orglett.7b02350)杂志上。邱发洋课题组从简单的手性源(R)-seudenol和(R)-ci...
细胞色素P450酶(cytochrome P450 enzymes)是一类亚铁血红素—硫醇盐(heme-thiolate)蛋白超家族,因其还原态与一氧化碳结合后在450nm处的特征吸收峰而得名。P450酶广泛存在于动植物和微生物体内,具有底物多样性和催化反应类型多样性的特点,在天然产物生物合成过程中扮演着重要角色,素有“多才多艺的舞者”之称。近年来,中国科学院青岛生物能源与过程研究所李盛英团队在P...
中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室的洪然课题组从设计新颖的反应类型入手,巧妙地将亚硝基-烯反应 (nitroso-ene) 应用于2-azabicyclo[3.2.1]octane 环系的构建,完成了具有显著生理活性的Hosieine A 的首次不对称合成 (Angew. Chem., Int. Ed. 2015, 54, 10940)。这是亚硝基-烯反应首次在含氮桥环化合...

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