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该项目使用的配体为γ-PgA。其分子量比上述配体大,能更好的起到缓释作用且生物相容性好,无毒。该项目将其与VOSO_4巧妙结合生成较稳定的VO-γ-PgA复合物。该复合物进入体内后可以缓慢释放出药物,而γ-PgA则可被溶酶体降解为内源性谷氨酸,降解产物没有毒性。配体γ-PgA由本实验室制备。该项目已经证明对于Ⅰ型糖尿病鼠,VO-γ-PgA复合物的降血糖能力是游离药物的2倍。在减轻一些糖尿病发症方面...
目的考察叶酸靶向的青霉素酰化酶G(PGA)联合前药N-苯乙酰化阿霉素(DOXP)对叶酸受体阳性肿瘤细胞的活性。方法通过双功能偶联剂EDC将叶酸与PGA偶联,荧光显微镜观察HeLa和SKOV3细胞对叶酸-PGA的摄取,MTT法检测DOXP联合叶酸-PGA对HeLa和SKOV3细胞的毒性。结果叶酸-PGA能被HeLa和SKOV3细胞选择性摄取;DOXP在叶酸-PGA的作用下对HeLa和SKOV3细胞的...

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